CH5126766是一項具有高度潛力可針對帶有RAS / RAF突變癌癥的治療方法

2020-11-20

KRAS基因變異是一種經常發生於各種實體腫瘤之中的基因變異,因此KRAS也成為標靶藥物的重要標的。最近,有部分開發中的藥物於臨床試驗中顯示出可治療帶有KRAS G12C變異的實體腫瘤。但是針對KRAS中除了G12C這樣的變異類型,目前尚無有效的標靶治療可供使用。在一項臨床1期試驗中,一個RAF-MEK小分子抑製劑(CH5126766) 在帶有RAS / RAF變異的實體瘤中證明了其抗腫瘤活性。該試驗的basket dose-expansion cohort中共招募了29位患者,其中26例可評估治療效果。在此族群中共有10位為非小細胞肺癌患者,5位為婦科腫瘤患者,4位為大腸癌患者,1位為黑素瘤患者,而剩下的6位為多發性骨髓瘤患者。整體而言,26人中有7人(26.9%)對治療有產生反應。在 NSCLC族群中ORR為30%,在婦科腫瘤中為60%,而在CRC中則為0%。以上結果表明,CH5126766對治療具有KRAS / BRAF突變的非小細胞肺癌和婦科癌癥具有高度潛力。然而,不論單獨使用CH5126766做為治療,或將其與其他藥物合併使用,都仍須更進一步的臨床試驗來評估其效果。

Lancet Oncol. 2020 Nov;21(11):1478-1488.

https://www.thelancet.com/journals/lanonc/article/PIIS1470-2045(20)30464-2/fulltext


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