SAR439859, 一個新型口服選擇性雌激素受體降解劑(SERD), 在ER+/Her2-乳癌病患顯示治療效果

2020-11-20

乳癌是女性最常見的癌癥,荷爾蒙治療是治療ER+/Her2-乳癌病患最主要的治療方式。ESR1 突變是在長期使用荷爾蒙治療後產生的抗藥性機制之一,而選擇性雌激素受體降解劑(Selective estrogen receptor degrader, SERD) 有潛力運用於治療帶有ESR1突變的乳癌。SAR439859是一個新型口服選擇性雌激素受體降解劑,在一個第I/II期臨床試驗,63位已接受過荷爾蒙治療的ER+/Her2-乳癌病患使用SAR439859進行治療,同時採集病患治療前後的檢體以及血清進行蛋白質、RNA以及cfDNA的分析。在檢體分析中,ER/PR/Ki67蛋白質降低以及ER活化的基因表現降低顯示SAR439859的標靶活性;在血清分析中,觀察到ESR1突變(包含D538G與Y537S)的降低或是消失。在接受藥物後,40% (12/30)的ESR1無突變的病患以及32% (9/28) ESR1突變病患都顯示其臨床助益。該試驗結果指出對於ER+/Her2-乳癌病患,SAR439859是一個有潛力的口服選擇性雌激素受體降解劑。

Annals of Oncology (2020) 31 (suppl_4): S351

https://oncologypro.esmo.org/meeting-resources/esmo-virtual-congress-2020/sar439859-an-oral-selective-estrogen-receptor-er-degrader-serd-in-er-her2-metastatic-breast-cancer-mbc-biomarker-analyses-from-a-phase


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